
蛋白质降解靶向嵌合体(PROTACs)作为一种新型治疗手段,已经出现,用于靶向那些难以成药的蛋白质组。
PROTACs是一种异双功能小分子,能够同时与目标蛋白和泛素(Ub)E3连接酶结合。这一过程随后导致目标蛋白的泛素化和降解。体外泛素化试剂盒已经开发出来,用于建立一种高通量方法,通过监测蛋白质自身被泛素化的能力,准确预测PROTAC的效率。lifesensors提供这种试剂盒,用于三种E3泛素连接酶:Cereblon、VHL和HDM2,以监测PROTAC介导的泛素化作用,针对用户选择的目标蛋白。
艾美捷[干冰]PA770-PROTAC CRBN/兔源#PA-0770-P100R组成:
体外泛素化实验板:1块
实验缓冲液(10X):1.2 mL
E3混合液(20X):1 x250 uL
E1-E2-泛素化混合液(20X):1 x250 uL
二抗(抗小鼠或抗兔HRP偶联抗体):60 uL(100X)
检测试剂1(DR1):1 mL
检测试剂2(DR2):1 mL
封闭浓缩液(5X):5 mL
DMSO中的PROTAC:10 uL
目标蛋白阳性对照BRD3(20X):20 uL
抗BRD3抗体(100X):5 uL
抗小鼠HRP偶联抗体(100X):5 uL
二抗:小鼠、兔
PROTAC 体外泛素化试剂盒:
PA:770 Cereblon试剂盒
PA:770 VHL试剂盒
PA:770 HDM2试剂盒
PA:770 ITCH试剂盒
PA:770 CHIP试剂盒
应用:
测试PROTAC和分子胶(MGs)的活性。
比较多种PROTAC变体之间的差异,并从UbMax建立预测性的DC50值。
选择所有三种连接酶,比较PROTACs/MGs的活性,以证明其选择性。
测试PROTAC的底物特异性和亚型选择性。