
蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)作为一种新型治疗手段,用于靶向“不可成药”蛋白质组。
PROTACs是一种异双功能小分子,能够同时与目标蛋白和泛素(Ub)E3连接酶结合。这随后导致目标蛋白的泛素化和降解。体外泛素化试剂盒已经开发出来,用于建立一种高通量方法,通过监测蛋白质内在的泛素化能力,准确预测PROTAC的效率。我们提供针对三种E3泛素连接酶的试剂盒:Cereblon、VHL和HDM2,用于监测PROTAC介导的目标蛋白泛素化。
货号:PA-0770-P101M
组成:
-体外泛素化检测板:1块
-检测缓冲液(10X):1.2mL
-E3混合液(20X):1x250uL
-E1-E2-泛素化混合液(20X):1x250µL
-二抗(抗小鼠或抗兔HRP偶联物):60uL(100X)
-检测试剂1(DR1):1mL
-检测试剂2(DR2):1mL
-封闭浓缩液(5X):5mL
-DMSO中的PROTAC:10uL
-目标蛋白阳性对照BRD3(20X):20uL
-抗BRD3抗体(100X):5uL
-抗小鼠HRP偶联物(100X):5uL
应用:
-测试PROTAC和分子胶(MGs)的活性。
-比较多种PROTAC变体的活性,并从UbMax建立预测性DC50。
-选择所有三种连接酶,用于比较PROTACs/MGs的活性,以证明选择性。
-测试PROTAC的底物特异性和亚型选择性。